[防治艾滋病]艾滋治疗药物大集合
齐多夫定
齐多夫定一直以来都是首选抗HIV药物,但今年初美国人把它降为次选药物。为什么呢?原因有二;1. 齐多夫定有骨髓抑制的副作用,而血细胞是骨髓产生的,所以齐多夫定降低白细胞从而影响CD4细胞(它是白细胞的一种)上升。有的患者说:我的病毒检测不出了,为什么CD4细胞长得不好呢?原因是多方面的,其中之一就是你可能用的是齐多夫定。2. 齐多夫定也可以造成脂肪萎缩,虽然比司他夫定轻一些,但是比替诺福韦和阿巴卡韦重多了。美国人因此把替诺福韦和阿巴卡韦作为了首选的核苷类药物。
齐多夫定经常和拉米夫定一起用,这两种药还做成了一片合剂。这是因为当病毒对拉米夫定耐药后反而对齐多夫定更加敏感。
司他夫定
司他夫定,英文简称d4T,1994年6月在美国上市。有胶囊和粉末2种形式,粉末是用来配置溶液供儿童服用的。要注意胶囊有2种,每粒含量分别是15毫克和20毫克,千万不要搞混了。像服用去羟肌苷一样,成人也是按体重服用。体重大于60公斤的每次40毫克,体重小于60公斤的每次30毫克,都是每12小时1次。也有专家建议不管体重多少都按每次30毫克,每12小时一次服用,这样可以减少不良反应,而疗效不受影响。但是,这种观点没有得到公认。
拉米夫定
拉米夫定,英文简称3TC,商品名益平维,1995年11月被批准用于艾滋病的抗病毒治疗。
在中国,它可是赫赫有名的一个药。葛兰素公司生产的贺普丁就是拉米夫定,不过贺普丁每片含拉米夫定100毫克,是用来治疗慢性乙肝的。
在艾滋病领域,它也堪称明星药物。艾滋病人第一次抗病毒治疗方案里几乎都含有该药。当然,该药也可以用另外一个药恩曲他滨(简称FTC)代替。这两个药的结构、作用机理、疗效、耐药等均类似。
去羟肌苷
该药结构和齐多夫定、司他夫定、拉米夫定都不同,所以一般来说当病毒对这3种药物耐药时,可以用去羟肌苷代替。也是因为这个原因,我国目前把去羟肌苷用作二线药物,这是合理的。用作二线药物并不是说这个药物没有齐多夫定和司他夫定好,我倒觉着如果不是考虑到把它留作二线药物的话,它应该取代司他夫定作为一线药物的。在美国,它和齐多夫定都是一线治疗里的次选药物。
奈韦拉平
奈韦拉平:英文简称NVP。有片剂和口乳液2种形式。它的服用方法比较特殊,有一个“导入期”。就是说,服药开始后的它头2周是导入期,每天服药1次,剂量200毫克。如果2周内没有明显不良反应,2周后再改为每天服药2次,每次200毫克。成年人服药方法为头2周每天1次,每次200毫克,2周后改为每天12小时1次,每次200毫克。儿童服用方法为头2周每天1次,每次120毫克/m3体表面积(最大不超过每次200毫克),2周后改为12小时1次,每次120~200毫克/m2体表面积(最大不超过每次200毫克)。肝脏损害多发生于治疗后的头4个月内,其后也可发生,但一般不严重。
如果服用奈韦拉平以后出现皮疹,一定要和医生联系或者去看病,特别是皮疹同时伴有发热时,更需警惕。严重皮疹(例如有水疱、溃疡、脱皮、粘膜损害等)必须停药。
它的主要不良反应是皮疹和肝损害。CD4细胞计数高的患者(男性>400个/mm3,女性>250个/mm3)发生肝损害的危险性更高。所以,对于以前没有接受过抗病毒治疗的患者,如果CD4细胞计数高于以上两个界限值,要避免应用奈韦拉平。
依非韦仑
依非韦仑:英文简称EFV,商品名施多宁,属于非核苷类逆转录酶抑制剂,1998年9月份在美国上市。有胶囊和片剂2种形式。成年人每晚睡前服用1次,每次600毫克。儿童患者根据体重不同而服用不同剂量,具体如下:10 ~ 15 公斤儿童每次200 毫克,15 ~ 20公斤每次250毫克,20 ~ 25 儿童每次300毫克,25 ~ 32.5公斤儿童每次350毫克,32.5~ 40公斤儿童每次400毫克,> 40 公斤儿童每次600剂量。都是每日1次,睡前服用。3岁以下或体重小于10公斤的儿童不要服用依非韦仑,这倒不是因为不能服用。只是因为目前依非韦仑还没有口服液,3岁以下的孩子不太会吞服胶囊或片剂,而体重小于10公斤的儿童服用依非韦仑的剂量还没有研究过,所以也无法服用。
茚地那韦
茚地那韦:英文简称IDV,进口的药品商品名佳息患,蛋白酶抑制剂,1996年3月在美国上市,为胶囊。成人服药方法为每次800毫克,每8小时1次。国外没有推荐儿童服用茚地那韦的方法,我国的《艾滋病诊疗指南》推荐儿童每次500毫克/m2体表面积(最大不超过每次800毫克),每8小时1次。该药需要空腹服用。另外,为了避免发生肾结石,服用茚地那韦要大量饮水,成人每天饮水量至少要达到1.5升。血友病患者需要注意,茚地那韦可以增加出血的危险,因此要避免应用或者在严密监测下应用。其它不良反应主要是引起代谢异常,如高血脂、高胆固醇、血糖高、糖尿病、脂肪堆积等等。
克力芝
克力芝:它是利托那韦和洛匹那韦这两种蛋白酶抑制剂合在一起制成的,在中国主要是胶囊和口服液的形式,国外还有片剂。胶囊于2000年9月、片剂于2005年10月在美国上市。每粒胶囊含洛匹那韦133.3毫克和利托那韦33.3毫克,每毫升口服液含洛匹那韦80毫克和利托那韦20毫克。成人患者服用方法为每次3粒胶囊,每12小时1次。片剂由于每片含量大,只需每次2片,每12小时其次即可。儿童患者根据体重计算,体重7~15公斤者每次每公斤体重12毫克洛匹那韦和3毫克利托那韦、体重15~40公斤者每次每公斤体重10毫克洛匹那韦和2.5毫克利托那韦,均为每12小时1次。该药需要在进食时服用,这样不仅可以增加药物吸收还可以减少腹泻等不良反应。克力芝通过肝脏的一种酶叫细胞色素P450酶系统代谢,它同时还能抑制这种酶的功能,而治疗其它疾病的一些药物也通过这个酶代谢而被清除。这样,克力芝会影响这些药物的清除,造成这些药物浓度升高带来毒副作用,有时候有生命危险。所以克力芝不能和以下药物同时应用:阿司咪唑、特非那定、双氢麦角胺、麦角新碱、麦角胺、西沙比利等。患者就诊时一定要和医生讲明自己目前在服用的治疗其它疾病(除了艾滋病)的药物。血友病患者服用该药也要注意观察出血倾向,一旦发现问题应该及时就诊。克力芝胶囊和口服液需要冰箱冷藏保存(2℃~8℃),室温下(最高25℃)可以保存2个月。
阿巴卡韦
阿巴卡韦是一种很好的抗病毒药物,今年2月份美国修订了艾滋病抗病毒治疗指南,对于初次治疗的患者来说阿巴卡韦也成了首选的抗病毒药物之一。个中缘由除了该药抗病毒效果和泰诺福韦相近,对线粒体损害小,从而脂肪消耗、胰腺炎、神经炎、乳酸酸中毒等不良反应就少之外,还在于用药前筛查超敏反应的基因HLA-B5701在国外应用于临床,阴性者应用该药后一般不会发生超敏反应,安全性大大提高。
需要注意的是,第15届逆转录病毒和机会性感染国际会议上研究者报告,在过去6个月内服用阿巴卡韦会增加心肌梗塞的发生危险(另外一个药物去羟肌苷也是这样)。阿巴卡韦的制造商葛兰素威康公司发布了他们自己的研究结果,认为服用阿巴卡韦并没有增加心肌梗赛的危险。
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